Acétate Succinate d'Hypromellose (HPMCAS)

Dérivé d'Hypromellose à ester mixte utilisé à la fois comme polymère de pelliculage gastrorésistant à pH seuil sélectionnable selon la qualité (LF, MF, HF) et comme polymère vecteur dominant dans les dispersions solides amorphes atomisées pour l'amélioration de la solubilité d'API peu solubles dans l'eau.

Poudre ou granulés blancs à blanc cassé d'écoulement libre. Soluble dans l'acétone, le méthanol et la solution alcaline aqueuse diluée au-dessus du pH seuil spécifique à la qualité. Insoluble dans l'eau en dessous du pH seuil. Le polymère combine la dissolution gastrorésistante déclenchée par pH avec la capacité à stabiliser l'état amorphe d'un API dans une dispersion solide co-atomisée.

Nous fournissons de l'Acétate Succinate d'Hypromellose de qualité pharmaceutique issu de fabricants chinois disposant des certifications ISO, BPF, DMF USP/EP/JP, Halal, Cascher et autres pertinentes au produit et à sa production.

Les qualités courantes du marché incluent LF (faible succinoyle, pH seuil d'environ 5,5, utilisé pour la libération duodénale et les dispersions solides), MF (succinoyle moyen, pH seuil d'environ 6,0) et HF (succinoyle élevé, pH seuil d'environ 6,8, utilisé pour la libération iléocolique). Chacune est fournie en variantes granulométriques fine (F) et granulaire (G).

Expéditions en vrac et lots à MOQ réduite. COA par lot couvrant identification, teneurs en méthoxy, hydroxypropoxy, acétyle et succinoyle, acides libres, viscosité, perte à la dessiccation, résidu à l'incinération, métaux lourds, solvants résiduels et microbiologie selon les monographies USP, EP, JP et BP.

L'Acétate Succinate d'Hypromellose a été développé par Shin-Etsu dans les années 1980 et est entré dans les monographies pharmacopéiques dans les années 1990. Il est depuis devenu le polymère vecteur dominant dans les dispersions solides amorphes atomisées, principale technologie d'amélioration de solubilité pour les API peu solubles dans l'eau en développement moderne de médicaments oncologiques, antiviraux et SNC.

La production part d'Hypromellose de qualité pharmaceutique qui est mise à réagir avec l'anhydride acétique et l'anhydride succinique dans l'acide acétique glacial dans des conditions contrôlées, introduisant à la fois des substituants acétyle et succinoyle. Le rapport de substitution définit la qualité (LF, MF, HF) et le pH seuil.

Listé dans les monographies USP-NF, EP, JP et BP. Référencé dans la base FDA Inactive Ingredient Database pour les formes orales solides.

La double fonctionnalité est l'avantage distinctif de cette chimie : comme polymère gastrorésistant, il s'ionise au-dessus du pH seuil spécifique à la qualité et se dissout ; comme vecteur de dispersion solide, il stabilise l'état amorphe d'un API co-atomisé par dispersion moléculaire et liaison hydrogène avec l'API, supprimant la recristallisation qui détruirait sinon l'avantage de solubilité de la forme amorphe.

Position stratégique : aux côtés des copolymères PVP-VA et des polymères acrylates, le HPMCAS est l'un des vecteurs dominants des produits commerciaux à dispersion atomisée. Le choix de la qualité (LF pour amélioration de solubilité, MF ou HF pour ciblage intestinal tardif) est guidé par le logP de l'API et le profil de dissolution visé.

• Pelliculage gastrorésistant à pH seuil sélectionnable selon la qualité
• Polymère vecteur dans les dispersions solides amorphes atomisées
• Amélioration de la solubilité des API peu solubles BCS Classes II et IV
• Pelliculage gastrorésistant sur pellets multiparticulaires et gélules
• Vecteur polymère dans les dispersions solides par extrusion à chaud
• Composant de matrice à libération contrôlée déclenchée par pH
• Pelliculage gastrorésistant sur produits en gélules de probiotiques et d'enzymes
• Vecteur d'amélioration de biodisponibilité en développement de médicaments oncologiques et SNC