デンプングリコール酸ナトリウム

デンプンのカルボキシメチルエーテルのナトリウム塩で、可溶化を防ぐために架橋されており、錠剤重量の2～8%で使用される主要な医薬品スーパー崩壊剤です。クロスカルメロースナトリウムおよびクロスポビドンと並ぶ、現代のスーパー崩壊剤三大成分の一翼を担います。

白色から微黄白色の流動性に優れた粉末で、高い吸湿性を有します。水との接触により数秒で自重の数倍の水を吸収し、200～300%膨潤して、錠剤マトリックスを崩壊させる力を発生させます。

当社は、ISO、GMP、USP/EP/JP DMF、ハラール、コーシャー、その他製品・製造に関連する認証を取得した中国国内のメーカーから医薬品グレードのデンプングリコール酸ナトリウムを供給いたします。

一般的な市場グレードには、Type A（低ナトリウム、高pH、最も一般的な医薬品グレード）、Type B（低pH変種）、Type C（低ナトリウム、低残留グリコール酸塩、高純度用途向け）があり、基原デンプンとしてジャガイモ、トウモロコシ、または米由来のものが用いられます。

バルク出荷および低MOQ出荷に対応。USP、EP、JP、BP各局方モノグラフに基づき、確認試験、ナトリウム含量、塩化ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、pH、膨潤、乾燥減量、鉄、重金属、微生物試験を網羅したロット別COAを発行いたします。

デンプングリコール酸ナトリウムは1970年代に医薬品スーパー崩壊剤として導入され、以来、規制対象固形製剤市場における三大スーパー崩壊剤の一つとなりました。局方モノグラフは1980年代に登場し、その後USP、EP、JP、BPで統一調和されています。

製造は食品グレードのジャガイモ、トウモロコシ、または米デンプンを出発原料とし、アルカリ条件下でモノクロロ酢酸ナトリウムと反応させて無水グルコース単位のC-2およびC-6にカルボキシメチル置換基を導入し、トリメタリン酸ナトリウムまたはオキシ塩化リンで架橋して可溶化を防止します。生成物は洗浄、中和され、噴霧乾燥されます。

USP-NF、EP、JP、BPモノグラフに収載されています。FDA Inactive Ingredient Databaseには経口固形剤投与経路で登録されています。

崩壊機序は膨潤が支配的です。吸水が速く膨潤係数が高い（200～300%）ため、錠剤の急速な崩壊が促進されます。性能は滑沢剤レベルおよびステアリン酸マグネシウムとの長時間ブレンドにある程度影響を受け、これらは崩壊剤表面を過度に疎水化する可能性があります。

戦略的位置付け：クロスカルメロースナトリウムおよびクロスポビドンと並び、デンプングリコール酸ナトリウムは従来型錠剤および咀嚼錠製剤の標準スーパー崩壊剤です。投与量あたりのコストはクロスポビドンよりも低く、Type A、B、C間のグレード選択はAPIとのpH適合性により決定されます。

• 錠剤重量の2～8%で配合する錠剤スーパー崩壊剤
• 防湿型口腔内崩壊錠の崩壊剤
• カプセル製剤の崩壊剤
• ニュートラシューティカルおよびOTC錠剤製剤の崩壊剤
• 咀嚼錠系の崩壊剤
• 耐湿性フィルムコーティング錠の崩壊剤
• 顆粒内＋顆粒外分割配合による崩壊性最適化
• 小児用分散錠の崩壊剤