クロスカルメロースナトリウム

陰イオン性水溶性セルロースエーテルで、医薬品の固形および液体製剤において粘度付与剤、懸濁化剤、結合剤、錠剤崩壊剤として使用されます。内部架橋型のクロスカルメロースナトリウムは、現代の錠剤製剤における3大スーパー崩壊剤の一つです。

白色から灰白色の流動性粉末または顆粒で、水に易溶であり、透明で粘性のある擬塑性溶液を与えます。粘度グレードは置換度およびポリマー鎖長により選定されます。

当社は、ISO、GMP、USP/EP/JP DMF、Halal、Kosherその他製品および生産に関連する認証を保有する中国メーカーから、医薬品グレードのカルメロースナトリウムおよびクロスカルメロースナトリウムを供給いたします。

市場で一般的なグレードには、結合剤および増粘剤用途向けの低粘度(2%水溶液で10~100 mPa·s)および高粘度(1,000 mPa·s超)カルメロースナトリウム、ならびに錠剤重量の2~5%の標準配合量で使用されるクロスカルメロースナトリウム・スーパー崩壊剤があります。

バルク出荷および少量MOQ出荷に対応いたします。確認試験、含量、置換度、粘度、乾燥減量、塩化ナトリウム、重金属、微生物試験を網羅したUSP、EP、JP、BPモノグラフ準拠のロット別COAを発行します。

カルボキシメチルセルロースは1918年にドイツで特許化され、1940年代に商業的医薬品規模に達しました。内部架橋型のスーパー崩壊剤グレードであるクロスカルメロースナトリウムは1980年代に導入され、現在はクロスポビドンおよびデンプングリコール酸ナトリウムと並ぶ3大錠剤スーパー崩壊剤の一つです。

製造は、精製アルカリセルロースをアルコール媒体中でモノクロロ酢酸と反応させて、カルボキシメチル置換基を導入することから始まります。反応生成物を精製し、ナトリウム塩に中和、乾燥、粉砕します。クロスカルメロースナトリウムでは、追加の制御熱架橋工程により内部ネットワークを生成し、溶解を防ぎつつ急速な水分吸収および膨潤を保持します。

USP-NF、EP、JP、BPのモノグラフに収載されています(カルメロースナトリウムおよびクロスカルメロースナトリウムについて別個のモノグラフ)。FDA Inactive Ingredient Databaseでは経口、外用、点眼、注射経路で収載されています。

クロスカルメロースの崩壊機序はウィッキングと急速膨潤の組合せです。架橋された繊維が数秒以内に水を吸収し、体積を数倍に膨張させ、錠剤マトリックスを内部から破裂させます。標準崩壊時間は2~5%配合で1分未満であり、崩壊剤を顆粒内相と顆粒外相に分割するときに最適性能が得られます。

戦略的位置付け:クロスカルメロースナトリウムはクロスポビドンとともに、規制市場における口腔内崩壊錠、ファストメルト製剤、高スループット直接打錠錠剤の標準スーパー崩壊剤です。

• 2~5%配合の錠剤スーパー崩壊剤(クロスカルメロースナトリウム)
• 湿式および乾式造粒における錠剤結合剤
• 経口懸濁剤およびシロップにおける粘度付与剤
• 液剤における難溶性原薬の懸濁化剤
• 錠剤コーティングプレミックスにおけるフィルム形成剤
• 外用クリーム、ゲル、点眼剤における安定剤
• 口腔および舌下投与系における粘膜付着成分
• 凍結乾燥製剤における賦形剤