Descripción
Éster de celulosa sensible al pH basado en la estructura de Hipromelosa en lugar de la estructura de acetato de celulosa del CAP. Se emplea como polímero de recubrimiento entérico con pH umbral seleccionable (HP-50 se disuelve por encima de aproximadamente pH 5,0; HP-55 por encima de aproximadamente pH 5,5), lo que ofrece al formulador control sobre el tramo intestinal de liberación.
Polvo o gránulos de flujo libre, de color blanco a blanquecino. Soluble en acetona, mezclas de metanol-cloruro de metileno y álcali acuoso diluido por encima del pH umbral. Insoluble en agua por debajo del pH umbral y en la mayoría de hidrocarburos alifáticos.
Suministramos Ftalato de Hipromelosa de grado farmacéutico procedente de fabricantes en China con certificaciones ISO, GMP, DMF USP/EP/JP, Halal, Kosher y otras relevantes para el producto y la producción.
Los grados comerciales habituales incluyen HP-50 (contenido de ftalilo del 21 al 27 por ciento, pH umbral aproximado de 5,0, para liberación duodenal) y HP-55 (contenido de ftalilo del 27 al 35 por ciento, pH umbral aproximado de 5,5, para liberación en el tramo superior del intestino delgado). HP-55S es una variante de mayor viscosidad para recubrimientos entéricos aplicados por pulverización.
Envíos a granel y partidas con MOQ reducido. COA por lote con identificación, contenido de metoxi e hidroxipropoxi, contenido de ftalilo, ácido libre, viscosidad, pérdida por secado, residuo a la calcinación, metales pesados, disolventes residuales y microbiología conforme a las monografías USP, EP, JP y BP.
Introducción
El Ftalato de Hipromelosa se desarrolló en la década de 1970 como alternativa, con esqueleto de Hipromelosa, al Ftalato de Acetato de Celulosa, ofreciendo un pH umbral seleccionable y mayor flexibilidad de película. Hoy es uno de los polímeros de recubrimiento entérico estándar en los mercados farmacéuticos regulados, junto al CAP, el Acetato Succinato de Hipromelosa y los grados de metacrilato Eudragit L y S.
La producción parte de Hipromelosa de grado farmacéutico que se hace reaccionar con anhídrido ftálico en ácido acético glacial bajo condiciones controladas. La proporción de sustitución de los grupos metoxi, hidroxipropoxi y ftalilo define el grado (HP-50 frente a HP-55) y el correspondiente pH umbral.
Inscrito en las monografías USP-NF, EP, JP y BP. Listado en la Inactive Ingredient Database de la FDA para formas sólidas orales.
El mecanismo de disolución entérica consiste en la ionización de los grupos carboxilo del ácido ftálico, con un pH umbral ajustable mediante la relación ftalilo-hipromelosa. HP-50 se disuelve por encima de aproximadamente pH 5,0 (liberación duodenal) y HP-55 por encima de pH 5,5 (liberación yeyunal), lo que da al formulador control directo sobre el tramo intestinal de liberación.
Posicionamiento estratégico: polímero entérico estándar para pellets de inhibidores de la bomba de protones, cápsulas de enzimas y cápsulas de probióticos en los que tanto el pH umbral como la flexibilidad de la película resultan críticos para la formulación.
Dónde se utiliza
- Recubrimiento entérico en película sobre comprimidos y cápsulas sensibles al medio ácido
- Recubrimiento entérico con pH umbral seleccionable (HP-50, HP-55)
- Recubrimiento entérico sobre comprimidos y pellets de inhibidores de la bomba de protones
- Recubrimiento entérico sobre cápsulas de enzimas y probióticos
- Recubrimiento de pellets multiparticulares para relleno de cápsulas
- Formador de matriz en sistemas de liberación controlada activados por pH
- Vehículo polimérico en dispersiones sólidas amorfas para mejora de solubilidad
- Recubrimiento entérico en productos nutracéuticos y OTC de liberación retardada
Datos técnicos
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Aspecto | Polvo o gránulos de flujo libre, de blanco a blanquecino |
| Cumplimiento | USP/NF, EP, JP, BP edición vigente |
| Identificación | Conforme a los ensayos farmacopeicos |
| Contenido de metoxi (base seca) | 18,0 % – 24,0 % (HP-50, HP-55) |
| Contenido de hidroxipropoxi (base seca) | 5,0 % – 10,0 % |
| Contenido de ftalilo (HP-50) | 21,0 % – 27,0 % |
| Contenido de ftalilo (HP-55) | 27,0 % – 35,0 % |
| Ácido libre (como ácido ftálico) | ≤ 1,0 % |
| Viscosidad (solución 10 %, 20 °C) | Según grado |
| Pérdida por secado | ≤ 5,0 % |
| Residuo a la calcinación | ≤ 0,2 % |
| Metales pesados (como Pb) | ≤ 10 mg/kg |
| Disolventes residuales | Conforme a los límites ICH Q3C |
| Umbral de solubilidad entérica | pH ≥ 5,0 (HP-50) o ≥ 5,5 (HP-55) |
| Tamaño de partícula | Según especificación del grado |
| Recuento total de aerobios | ≤ 1.000 ufc/g |
| Levaduras y mohos | ≤ 100 ufc/g |
| E. coli, Salmonella | Ausente |
| Origen | Celulosa de pulpa de madera purificada |
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