Acetato Succinato de Hipromelosa (HPMCAS)

Derivado de Hipromelosa con éster mixto, empleado tanto como polímero de recubrimiento entérico con pH umbral seleccionable por grado (LF, MF, HF) como polímero portador dominante en dispersiones sólidas amorfas obtenidas por secado por pulverización para mejorar la solubilidad de APIs poco solubles en agua.

Polvo o gránulos de flujo libre, de color blanco a blanquecino. Soluble en acetona, metanol y álcali acuoso diluido por encima del pH umbral específico del grado. Insoluble en agua por debajo del pH umbral. El polímero combina disolución entérica activada por pH con la capacidad de estabilizar el estado amorfo de un API en una dispersión sólida coseca por pulverización.

Suministramos Acetato Succinato de Hipromelosa de grado farmacéutico procedente de fabricantes en China con certificaciones ISO, GMP, DMF USP/EP/JP, Halal, Kosher y otras relevantes para el producto y la producción.

Los grados comerciales habituales incluyen LF (bajo succinoilo, pH umbral aproximado de 5,5, para liberación duodenal y dispersiones sólidas), MF (succinoilo medio, pH umbral aproximado de 6,0) y HF (alto succinoilo, pH umbral aproximado de 6,8, para liberación ileocolónica). Cada uno se suministra en variantes de tamaño de partícula fino (F) y granular (G).

Envíos a granel y partidas con MOQ reducido. COA por lote con identificación, contenido de metoxi, hidroxipropoxi, acetilo y succinoilo, ácidos libres, viscosidad, pérdida por secado, residuo a la calcinación, metales pesados, disolventes residuales y microbiología conforme a las monografías USP, EP, JP y BP.

El Acetato Succinato de Hipromelosa fue desarrollado por Shin-Etsu en la década de 1980 y se incorporó a las monografías farmacopeicas en los años noventa. Desde entonces se ha convertido en el polímero portador dominante en las dispersiones sólidas amorfas obtenidas por secado por pulverización, la principal tecnología de mejora de solubilidad para APIs poco solubles en agua en el desarrollo moderno de fármacos oncológicos, antivirales y del SNC.

La producción parte de Hipromelosa de grado farmacéutico que se hace reaccionar con anhídrido acético y anhídrido succínico en ácido acético glacial bajo condiciones controladas, introduciendo sustituyentes acetilo y succinoilo. La proporción de sustitución define el grado (LF, MF, HF) y el pH umbral.

Inscrito en las monografías USP-NF, EP, JP y BP. Listado en la Inactive Ingredient Database de la FDA para formas sólidas orales.

La doble funcionalidad es la ventaja distintiva de su química: como polímero entérico se ioniza por encima del pH umbral específico del grado y se disuelve; como portador en dispersión sólida estabiliza el estado amorfo del API coseco por pulverización mediante dispersión molecular y enlaces de hidrógeno con el API, suprimiendo la recristalización que, de otro modo, anularía la ventaja de solubilidad de la forma amorfa.

Posicionamiento estratégico: junto con los copolímeros PVP-VA y los polímeros basados en acrilatos, el HPMCAS es uno de los portadores dominantes en los productos comerciales de dispersión por secado por pulverización. La selección de grado (LF para mejora de solubilidad, MF o HF para focalización intestinal tardía) viene determinada por el logP del API y el perfil de disolución objetivo.

• Recubrimiento entérico en película con pH umbral seleccionable por grado
• Polímero portador en dispersiones sólidas amorfas obtenidas por secado por pulverización
• Mejora de solubilidad para APIs poco solubles en agua de Clases BCS II y IV
• Recubrimiento entérico sobre pellets multiparticulares y cápsulas
• Polímero portador en dispersiones sólidas por extrusión de fundidos en caliente
• Componente de matriz de liberación controlada activada por pH
• Recubrimiento entérico en productos de cápsulas de probióticos y enzimas
• Vehículo de mejora de biodisponibilidad en desarrollo de fármacos oncológicos y del SNC