Descripción
Éster de celulosa sensible al pH utilizado como polímero de recubrimiento entérico sobre comprimidos, cápsulas y pellets. Insoluble en el fluido gástrico ácido (pH inferior a 6,0) y soluble en el fluido intestinal neutro a ligeramente alcalino del intestino delgado (pH superior a 6,0), protegiendo los APIs ácido-lábiles y retrasando la liberación hasta que la forma farmacéutica ha rebasado el estómago.
Polvo o gránulos de flujo libre, de blanco a blanquecino. Soluble en acetona, dioxano, acetato de etilo y mezclas metanol-acetona; insoluble en agua y en la mayoría de los hidrocarburos alifáticos. Forma películas entéricas resistentes y brillantes tras la evaporación del disolvente de recubrimiento.
Suministramos Acetato Ftalato de Celulosa de grado farmacéutico procedente de fabricantes en China con certificaciones ISO, GMP, DMF USP/EP, Halal, Kosher y otras relevantes para el producto y la producción.
Los formatos habituales del mercado incluyen el polvo de CAP farmacéutico estándar para recubrimiento entérico en disolvente, CAP de partícula fina para redispersión en dispersiones acuosas, y dispersiones de látex acuoso (tipo Aquateric, aproximadamente 30 por ciento de sólidos) para procesos de recubrimiento entérico sin disolvente. La selección de plastificante (ftalato de dietilo, citrato de trietilo, triacetina) forma parte de la formulación del recubrimiento.
Envíos a granel y partidas con MOQ reducido. COA por lote con identificación, contenido de acetilo y ftalilo, ácido libre, viscosidad, pérdida por secado, residuo a la calcinación, metales pesados, disolventes residuales y microbiología frente a las monografías USP, EP y BP.
Introducción
El Acetato Ftalato de Celulosa se desarrolló en los años 1940 y fue el primer polímero sintético de recubrimiento entérico ampliamente adoptado en la práctica farmacéutica, desplazando a los recubrimientos entéricos a base de goma laca anteriores en los mercados regulados. Sigue siendo un polímero entérico estándar junto con el ftalato de hipromelosa, el acetato succinato de hipromelosa y los grados metacrílicos Eudragit L y S.
La producción parte de acetato de celulosa (típicamente con un contenido de acetilo del 39 al 40 por ciento) que se hace reaccionar con anhídrido ftálico en ácido acético glacial bajo condiciones controladas para introducir sustituyentes ftalilo. La monografía farmacopeica especifica un contenido de acetilo del 21,5 al 26,0 por ciento y un contenido de ftalilo del 30,0 al 36,0 por ciento, definiendo el rango de sustitución que confiere al polímero su solubilidad dependiente del pH.
Recogido en las monografías USP-NF, EP y BP. Incluido en la base de datos de Ingredientes Inactivos de la FDA para formas farmacéuticas sólidas orales.
El mecanismo de disolución entérica es la ionización de los grupos carboxilo del ácido ftálico: en el estómago ácido el polímero permanece protonado e insoluble, mientras que en el intestino delgado neutro los grupos carboxilo se ionizan y el polímero se disuelve, liberando el API. El pH umbral se sitúa habitualmente en torno a 6,0 a 6,2.
Posición estratégica: un polímero de recubrimiento entérico de larga trayectoria y rentable, con amplia aceptación regulatoria y un sólido historial de fabricación. Las formas de dispersión acuosa han mejorado su compatibilidad con los procesos modernos de recubrimiento sin disolvente.
Dónde se utiliza
- Recubrimiento de película entérico en comprimidos y cápsulas ácido-lábiles
- Recubrimiento entérico en pellets multiparticulares en llenados de cápsula
- Recubrimiento protector para comprimidos y pellets de inhibidores de la bomba de protones
- Recubrimiento entérico en productos en cápsula con enzimas y probióticos
- Recubrimiento de liberación retardada para productos nutracéuticos y de venta libre
- Formador de matriz en sistemas de liberación dirigida al colon
- Material de pared para microencapsulación con liberación desencadenada por pH
- Recubrimiento de enmascaramiento del sabor combinado con protección entérica
Datos técnicos
| Parámetro | Especificación |
|---|---|
| Aspecto | Polvo o gránulos de flujo libre, de blanco a blanquecino |
| Cumplimiento | USP/NF, EP, BP edición vigente |
| Identificación | Conforme a ensayos farmacopeicos |
| Contenido de acetilo (base seca) | 21,5 % a 26,0 % |
| Contenido de ftalilo (base seca) | 30,0 % a 36,0 % |
| Ácido libre (como ácido ftálico) | ≤ 3,0 % |
| Viscosidad (solución 15 % en acetona, 25 °C) | 45 a 90 mPa·s (según grado) |
| Pérdida por secado | ≤ 5,0 % |
| Residuo a la calcinación | ≤ 0,1 % |
| Metales pesados (como Pb) | ≤ 10 mg/kg |
| Anhídrido ftálico residual | ≤ 0,1 % |
| Disolventes residuales | Conforme a los límites ICH Q3C |
| Umbral de solubilidad entérica | pH ≥ 6,0 a 6,2 |
| Tamaño de partícula | Según especificación del grado |
| Recuento aerobio total | ≤ 1000 UFC/g |
| Levaduras y mohos | ≤ 100 UFC/g |
| E. coli, Salmonella | Ausente |
| Origen | Celulosa de pulpa de madera purificada |
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