Hypromellosephthalat (HPMCP)

Ein pH-sensitiver Celluloseester auf Basis des Hypromellose-Rückgrats statt des Celluloseacetat-Rückgrats von CAP. Eingesetzt als magensaftresistentes Beschichtungspolymer mit wählbarem Schwellen-pH (HP-50 löst sich oberhalb von etwa pH 5,0, HP-55 oberhalb von etwa pH 5,5) und gibt Formulierern Kontrolle über das Dünndarmsegment der Freisetzung.

Weißes bis cremefarbenes, frei fließendes Pulver oder Granulat. Löslich in Aceton, Methanol-Methylenchlorid-Gemischen sowie verdünnter wässriger Lauge oberhalb des Schwellen-pH. Unlöslich in Wasser unterhalb des Schwellen-pH und in den meisten aliphatischen Kohlenwasserstoffen.

Wir liefern Hypromellosephthalat in Pharmaqualität von Herstellern in China, die über ISO, GMP, USP/EP/JP DMF, Halal, Kosher und weitere produkt- und produktionsrelevante Zertifizierungen verfügen.

Marktübliche Qualitäten umfassen HP-50 (Phthalylgehalt 21 bis 27 Prozent, Schwellen-pH etwa 5,0, eingesetzt für duodenale Freisetzung) und HP-55 (Phthalylgehalt 27 bis 35 Prozent, Schwellen-pH etwa 5,5, eingesetzt für die Freisetzung im oberen Dünndarm). HP-55S ist eine höherviskose Variante für sprühapplizierte magensaftresistente Beschichtungen.

Großgebinde- und MOQ-reduzierte Lieferungen. Chargenbezogenes COA mit Identifizierung, Methoxy- und Hydroxypropoxygehalt, Phthalylgehalt, freier Säure, Viskosität, Trocknungsverlust, Glührückstand, Schwermetallen, Restlösungsmitteln und Mikrobiologie gemäß USP-, EP-, JP- und BP-Monographien.

Hypromellosephthalat wurde in den 1970er-Jahren als Alternative zu Celluloseacetatphthalat auf Hypromellose-Basis entwickelt und bietet einen wählbaren Schwellen-pH sowie verbesserte Filmflexibilität. Es ist heute eines der Standard-magensaftresistenten Beschichtungspolymere in regulierten pharmazeutischen Märkten neben CAP, Hypromelloseacetatsuccinat und den methacrylatbasierten Eudragit-L- und -S-Qualitäten.

Die Herstellung beginnt mit Hypromellose in Pharmaqualität, die unter kontrollierten Bedingungen mit Phthalsäureanhydrid in Eisessig umgesetzt wird. Das Substitutionsverhältnis von Methoxy-, Hydroxypropoxy- und Phthalylgruppen definiert die Qualität (HP-50 gegenüber HP-55) und den entsprechenden Schwellen-pH.

Aufgeführt in den Monographien von USP-NF, EP, JP und BP. In der FDA-Inactive-Ingredient-Datenbank für orale feste Darreichungsformen gelistet.

Der magensaftresistente Lösungsmechanismus beruht auf der Ionisierung der Carboxylgruppen der Phthalsäure, wobei der Schwellen-pH über das Verhältnis von Phthalyl zu Hypromellose eingestellt werden kann. HP-50 löst sich oberhalb von etwa pH 5,0 (duodenale Freisetzung), HP-55 oberhalb von etwa pH 5,5 (jejunale Freisetzung), und gibt Formulierern direkte Kontrolle über das Dünndarmsegment der Freisetzung.

Strategische Position: Standard-magensaftresistentes Polymer für Protonenpumpenhemmer-Pellets, Enzymkapseln und Probiotika-Kapseln, bei denen sowohl der pH-Schwellenwert als auch die Filmflexibilität formulierungskritisch sind.

• Magensaftresistente Filmbeschichtung auf säurelabilen Tabletten und Kapseln
• Magensaftresistente Beschichtung mit wählbarem Schwellen-pH (HP-50, HP-55)
• Magensaftresistente Beschichtung auf Protonenpumpenhemmer-Tabletten und -Pellets
• Magensaftresistente Beschichtung auf Enzym- und Probiotika-Kapseln
• Multipartikuläre Pelletbeschichtung in Kapselfüllungen
• Matrixbildner in pH-getriggerten kontrolliert freisetzenden Systemen
• Polymerträger in amorphen festen Dispersionen zur Löslichkeitsverbesserung
• Magensaftresistente Beschichtung auf nutrazeutischen und OTC-Verzögerungsfreisetzungs-Produkten