الوصف
مشتق هيبروميلوز مختلط الإسترات يُستخدم بوليمرًا للتغليف المعوي بعتبة pH قابلة للاختيار حسب الدرجة (LF، MF، HF)، وحاملًا بوليميريًا مهيمنًا في التشتيتات الصلبة غير المتبلورة المُجفَّفة بالرش لتحسين ذوبانية المواد الفعّالة ضعيفة الذوبان في الماء.
مسحوق أو حُبيبات حر التدفق أبيض إلى مائل للبياض. قابل للذوبان في الأسيتون والميثانول والقلويات المائية المخفّفة فوق عتبة pH الخاصة بالدرجة. غير قابل للذوبان في الماء دون عتبة pH. يجمع البوليمر بين الذوبان المعوي المثار بـ pH والقدرة على تثبيت الحالة غير المتبلورة لمادة فعّالة في تشتت صلب مُجفَّف بالرش معًا.
نوفّر أسيتات سكسينات الهيبروميلوز بدرجة صيدلانية من مصنّعين في الصين يحملون شهادات ISO وGMP وUSP/EP/JP DMF وHalal وKosher وغيرها من الشهادات ذات الصلة بالمنتج والإنتاج.
تشمل الدرجات الشائعة في السوق LF (سكسينويل منخفض، عتبة pH نحو 5.5، تُستخدم للتحرر في الاثني عشر وللتشتيتات الصلبة)، وMF (سكسينويل متوسط، عتبة pH نحو 6.0)، وHF (سكسينويل عالٍ، عتبة pH نحو 6.8، تُستخدم للتحرر في اللفائفي والقولوني). تُورَّد كلٌّ منها بمتغيرَين من حجم الجسيمات: ناعمة (F) وحُبيبية (G).
شحنات بالجملة وأخرى بحدّ أدنى مخفّض للطلبية. شهادة تحليل لكل دفعة تغطّي التعريف ومحتوى الميثوكسي والهيدروكسي بروبوكسي والأسيتيل والسكسينويل والأحماض الحرة واللزوجة والفقد عند التجفيف والبقايا عند الاشتعال والمعادن الثقيلة والمذيبات المتبقية والميكروبيولوجيا وفق دساتير الأدوية USP وEP وJP وBP.
المقدمة
طوّرت شركة Shin-Etsu أسيتات سكسينات الهيبروميلوز في ثمانينيات القرن العشرين ودخلت مونوغرافيا دساتير الأدوية في التسعينيات. وأصبحت منذ ذلك الحين الحامل البوليمري المهيمن في التشتيتات الصلبة غير المتبلورة المُجفَّفة بالرش، وهي تقنية تحسين الذوبانية الرئيسية للمواد الفعّالة ضعيفة الذوبان في الماء في تطوير أدوية الأورام والمضادات الفيروسية والجهاز العصبي المركزي الحديثة.
يبدأ الإنتاج من هيبروميلوز بدرجة صيدلانية يتفاعل مع أنهيدريد الخل وأنهيدريد السكسينيك في حمض الخل الجليدي في ظروف مضبوطة، بإدخال بدائل أسيتيل وسكسينويل معًا. تحدّد نسبة الاستبدال الدرجة (LF، MF، HF) وعتبة pH.
مدرج في مونوغرافيا USP-NF وEP وJP وBP. مدرج في قاعدة بيانات المكونات غير الفعّالة لدى FDA للأشكال الجرعية الفموية الصلبة.
الوظيفة المزدوجة هي الميزة المحدِّدة لهذه الكيمياء: فبوصفه بوليمرًا معويًا يتأيّن فوق عتبة pH الخاصة بالدرجة ويذوب؛ وبوصفه حاملًا للتشتت الصلب يثبّت الحالة غير المتبلورة لمادة فعّالة مشاركة في التجفيف بالرش عبر التشتت الجزيئي والترابط الهيدروجيني مع المادة الفعّالة، بما يكبح إعادة التبلور التي ستُفقد لولا ذلك ميزة الذوبانية للشكل غير المتبلور.
الموقع الاستراتيجي: إلى جانب المتعددات المشاركة PVP-VA والبوليمرات القائمة على الأكريلات، يُعدّ HPMCAS أحد الحاملات المهيمنة في منتجات التشتت المُجفَّف بالرش التجارية. ويُقاد اختيار الدرجة (LF لتحسين الذوبانية، MF أو HF للاستهداف المعوي المتأخر) بقيمة logP للمادة الفعّالة وملف الذوبان المستهدف.
أين يُستخدم
- غلاف غشائي معوي بعتبة pH قابلة للاختيار حسب الدرجة
- حامل بوليمري في التشتيتات الصلبة غير المتبلورة المُجفَّفة بالرش
- تحسين الذوبانية للمواد الفعّالة ضعيفة الذوبان في الماء من الفئتين BCS II وIV
- تغليف معوي على الكريات والكبسولات متعددة الجسيمات
- حامل بوليمري في التشتيتات الصلبة بالبثق بالانصهار الساخن
- مكوّن مصفوفة للتحرر المتحكَّم به المثار بالأس الهيدروجيني
- تغليف معوي على منتجات كبسولات البروبيوتيك والإنزيمات
- حامل لتعزيز التوافر الحيوي في تطوير أدوية الأورام والجهاز العصبي المركزي
البيانات الفنية
| البند | المواصفة |
|---|---|
| المظهر | مسحوق أو حُبيبات حر التدفق أبيض إلى مائل للبياض |
| المطابقة | USP/NF، EP، JP، BP الإصدار الحالي |
| التعريف | مطابق لاختبارات دساتير الأدوية |
| محتوى الميثوكسي (على أساس جاف) | 20.0% إلى 26.0% |
| محتوى الهيدروكسي بروبوكسي (على أساس جاف) | 5.0% إلى 10.0% |
| محتوى الأسيتيل (LF) | 5.0% إلى 9.0% |
| محتوى السكسينويل (LF) | 14.0% إلى 18.0% |
| محتوى الأسيتيل (MF) | 7.0% إلى 11.0% |
| محتوى السكسينويل (MF) | 10.0% إلى 14.0% |
| محتوى الأسيتيل (HF) | 10.0% إلى 14.0% |
| محتوى السكسينويل (HF) | 4.0% إلى 8.0% |
| حمض الخل والسكسينيك الحر | ≤ 1.0% |
| الفقد عند التجفيف | ≤ 5.0% |
| البقايا عند الاشتعال | ≤ 0.2% |
| المعادن الثقيلة (كـ Pb) | ≤ 10 mg/kg |
| المذيبات المتبقية | مطابقة لحدود ICH Q3C |
| عتبة الذوبان المعوي | pH ≥ 5.5 (LF)، 6.0 (MF)، أو 6.8 (HF) |
| حجم الجسيمات | ناعمة (F) أو حُبيبية (G) حسب الدرجة |
| العدد الهوائي الكلي | ≤ 1,000 CFU/g |
| الخمائر والعفن | ≤ 100 CFU/g |
| المصدر | سليلوز لب الخشب المنقّى |
جاهز لمناقشة العمل؟
أرسل لنا مواصفاتك ومتطلباتك. سنردّ بالتوفر والأسعار خلال 24 ساعة.