الوصف
مشتقّ مُعدَّل كيميائيًّا لبيتا-سيكلوديكسترين يُستبدَل فيه جزء من مجموعات الهيدروكسيل في التجويف بمجموعات 2-هيدروكسي بروبيل، ممّا يزيد بصورة جذرية من الذوبانية في الماء ومن سلامة الاستخدام الحقني مقارنةً ببيتا-سيكلوديكسترين الطبيعي.
مسحوق غير متبلور أبيض. تتجاوز الذوبانية في الماء 500 غ/لتر عند 25 °م، بأكثر من 25 ضعفًا لذوبانية بيتا-سيكلوديكسترين الأصلي. عالي الاستقرار في المحلول عبر نطاق واسع من الأس الهيدروجيني.
نُورِّد هيدروكسي بروبيل بيتا-سيكلوديكسترين من الدرجة الصيدلانية من مصنّعين في الصين حاصلين على شهادات ISO و GMP وحلال وكوشر وغيرها من الشهادات المتعلّقة بالمنتج والإنتاج. تتوفّر شهادات CEP و DMF وإقرارات الخلوّ من TSE/BSE عند الطلب.
تشمل الدرجات التجارية الشائعة الدرجة الصيدلانية USP/NF، والدرجة الصيدلانية EP، والدرجة القابلة للحقن المطابقة لمواصفات الإندوتوكسين والنقاء الميكروبي. ويؤثّر الاستبدال المولاري (عادةً من 0.6 إلى 0.9) في الذوبانية وسلوك تكوين المعقّدات وتُحدَّد قيمته في شهادة التحليل لكلّ دفعة.
شحنات بالجملة وبحدّ أدنى مخفّض للطلب. شهادة تحليل (COA) على مستوى كل دفعة تغطّي المعايرة والاستبدال المولاري ومحتوى الماء والمذيبات المتبقّية والميكروبيولوجيا.
المقدمة
طُوِّر هيدروكسي بروبيل بيتا-سيكلوديكسترين في ثمانينيات القرن العشرين للتغلّب على الذوبانية المحدودة في الماء لبيتا-سيكلوديكسترين الأصلي، التي تُقيِّد استخدامه في منتجات الأدوية الحقنية. ويُفكّك استبدال 2-هيدروكسي بروبيل شبكة الروابط الهيدروجينية التي تحدّ من ذوبانية بيتا-CD مع الحفاظ على سلوك معقّد الإدراج للجزيء الأمّ.
الإنتاج بتفاعل بيتا-سيكلوديكسترين مع أكسيد البروبيلين في ظروف قلوية، مع التحكّم بالاستبدال المولاري عبر النسب التفاعلية والظروف. والمنتج خليط من أنواع متفاوتة الاستبدال بمتوسّط الاستبدال المولاري المُعلَن.
مُدرَج في دساتير USP و NF و EP و JP. وتقبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية و EMA وسائر الجهات التنظيمية الكبرى HP-β-CD بوصفه سواغًا صيدلانيًّا للحقن بهوامش أمان راسخة. ويظهر المركّب في عدد كبير من منتجات الأدوية المعتمَدة بما فيها مضادّ الفطريات إيتراكونازول.
تكمن القيمة الاستراتيجية لـ HP-β-CD في الجمع بين الذوبانية العالية في الماء، والسمّية الحقنية المنخفضة، وسلوك معقّد الإدراج لبيتا-سيكلوديكسترين. ويُذيب المُركِّبون الصيدلانيون روتينيًّا مواد فعّالة غير ذائبة في الماء بتكوين معقّدات بنسب مولارية من 1:1 إلى 1:2، محقّقين محاليل صافية مستقرّة مناسبة للجرعات الوريدية والفموية.
أين يُستخدم
- الصياغات الصيدلانية الحقنية؛ السيكلوديكسترين السائد لإذابة الأدوية حقنيًّا
- الصياغات الفموية الصلبة والسائلة للأدوية ضعيفة الذوبان؛ يُحسِّن الذوبان والتوافر الحيوي
- المستحضرات الصيدلانية الموضعية والعينية
- صياغات الأنف والاستنشاق؛ يُكوِّن معقّدات ويُثبّت المواد الفعّالة الببتيدية
- صياغات الأدوية التشخيصية وعوامل التباين
- المعايير المرجعية الصيدلانية ومحاليل المخزون المخبري
- الأدوية البيطرية الحقنية
- إذابة المواد الفعّالة في مستحضرات التجميل والعناية الشخصية
البيانات الفنية
| البند | المواصفة |
|---|---|
| المظهر | مسحوق غير متبلور أبيض |
| المعايرة (أساس جاف) | ≥ 96.5% |
| الاستبدال المولاري | 0.6 إلى 0.9 |
| الفقد بالتجفيف | ≤ 10.0% |
| الرماد المكبرت | ≤ 0.1% |
| الأس الهيدروجيني (محلول 10%) | 5.0 إلى 7.5 |
| متبقّي أكسيد البروبيلين | ≤ 1 ملغم/كغم |
| غليكول البروبيلين | ≤ 2.5% |
| المعادن الثقيلة (بدلالة Pb) | ≤ 5 ملغم/كغم |
| المذيبات المتبقّية | وفق حدود ICH Q3C |
جاهز لمناقشة العمل؟
أرسل لنا مواصفاتك ومتطلباتك. سنردّ بالتوفر والأسعار خلال 24 ساعة.