Гипромеллозы ацетатсукцинат (HPMCAS)

Смешанноэфирное производное гипромеллозы, используемое как полимер для энтеросолюбильного покрытия с выбираемым по марке пороговым pH (LF, MF, HF), а также как доминирующий полимер-носитель в распылительно-сушёных аморфных твёрдых дисперсиях для повышения растворимости плохо растворимых в воде АФИ.

Свободно сыпучий порошок или гранулы от белого до желтоватого цвета. Растворим в ацетоне, метаноле и разбавленных водных щелочах выше пороговых для марки значений pH. Нерастворим в воде ниже порогового pH. Полимер сочетает pH-индуцированное энтеросолюбильное растворение со способностью стабилизировать аморфное состояние АФИ в совместно распылительно-сушёной твёрдой дисперсии.

Мы поставляем фармацевтического качества гипромеллозы ацетатсукцинат с китайских заводов, имеющих сертификаты ISO, GMP, USP/EP/JP DMF, Halal, Kosher и другие, релевантные продукту и производству.

Распространённые рыночные марки: LF (низкое содержание сукциноильных групп, пороговый pH приблизительно 5,5, для дуоденального высвобождения и твёрдых дисперсий), MF (среднее содержание сукциноильных групп, пороговый pH приблизительно 6,0) и HF (высокое содержание сукциноильных групп, пороговый pH приблизительно 6,8, для илеоколонального высвобождения). Каждая марка поставляется в мелкодисперсной (F) и гранулированной (G) форме.

Оптовые поставки и партии с пониженным MOQ. Партионный COA по идентификации, содержанию метокси-, гидроксипропокси-, ацетильных и сукциноильных групп, свободным кислотам, вязкости, потерям при сушке, остатку после прокаливания, тяжёлым металлам, остаточным растворителям и микробиологии согласно монографиям USP, EP, JP и BP.

Гипромеллозы ацетатсукцинат разработан компанией Shin-Etsu в 1980-е годы и вошёл в фармакопейные монографии в 1990-е годы. С тех пор он стал доминирующим полимером-носителем в распылительно-сушёных аморфных твёрдых дисперсиях — основной технологии повышения растворимости плохо растворимых в воде АФИ в современной разработке препаратов для онкологии, противовирусной терапии и ЦНС.

Производство начинается с гипромеллозы фармацевтического качества, которая реагирует с уксусным ангидридом и янтарным ангидридом в ледяной уксусной кислоте в контролируемых условиях с введением одновременно ацетильных и сукциноильных заместителей. Соотношение замещений задаёт марку (LF, MF, HF) и пороговый pH.

Включён в монографии USP-NF, EP, JP и BP. Внесён в базу неактивных ингредиентов FDA для пероральных твёрдых лекарственных форм.

Двойная функциональность — определяющее преимущество химии: как энтеросолюбильный полимер он ионизируется выше специфического для марки порога pH и растворяется; как носитель твёрдой дисперсии он стабилизирует аморфное состояние совместно распылительно-сушёного АФИ за счёт молекулярной дисперсии и водородного связывания с АФИ, подавляя перекристаллизацию, которая иначе уничтожила бы преимущество растворимости аморфной формы.

Стратегическое позиционирование: наряду с сополимерами PVP-VA и акрилатными полимерами HPMCAS — один из доминирующих носителей в коммерческих продуктах с распылительно-сушёной дисперсией. Выбор марки (LF для повышения растворимости, MF или HF для нацеливания на дистальный отдел кишечника) определяется logP АФИ и целевым профилем растворения.

• Энтеросолюбильное плёночное покрытие с выбираемым по марке пороговым pH
• Полимер-носитель в распылительно-сушёных аморфных твёрдых дисперсиях
• Повышение растворимости плохо растворимых в воде АФИ классов BCS II и IV
• Энтеросолюбильное покрытие мультипартикулятных пеллет и капсул
• Полимер-носитель в твёрдых дисперсиях, получаемых горячим расплавным экструдированием
• Матричный компонент систем контролируемого высвобождения с pH-триггером
• Энтеросолюбильное покрытие пробиотических и ферментных капсул
• Носитель повышения биодоступности при разработке препаратов для онкологии и ЦНС