Ацетатфталат целлюлозы (CAP)

pH-чувствительный эфир целлюлозы, используемый как энтеросолюбильный полимер покрытия на таблетках, капсулах и пеллетах. Нерастворим в кислой желудочной жидкости (pH ниже 6,0) и растворим в нейтральной и слабо щелочной тонкокишечной жидкости (pH выше 6,0), защищающий кислотонестабильные API и задерживающий высвобождение, пока дозированная форма не пройдёт желудок.

Свободнотекучий порошок или гранулы от белого до бело-кремового цвета. Растворим в ацетоне, диоксане, этилацетате и метаноло-ацетоновых смесях, нерастворим в воде и большинстве алифатических углеводородов. Образует прочные, глянцевые энтеросолюбильные плёнки при испарении растворителя покрытия.

Мы поставляем фармацевтический ацетатфталат целлюлозы от производителей в Китае, имеющих сертификаты ISO, GMP, USP/EP DMF, Halal, Kosher и другие, релевантные продукту и производству.

Распространённые рыночные сорта: стандартный фармацевтический порошок CAP для растворительного энтеросолюбильного покрытия, мелкодисперсный CAP для редиспергирования в водной дисперсии и водные латексные дисперсии (тип Aquateric, около 30 % сухих веществ) для бессольвентных процессов энтеросолюбильного покрытия. Выбор пластификатора (диэтилфталат, триэтилцитрат, триацетин) — часть рецептуры покрытия.

Оптовые поставки и партии с пониженным MOQ. Партионный COA с проверкой идентификации, содержания ацетила и фталила, свободной кислоты, вязкости, потерь при сушке, остатка при прокаливании, тяжёлых металлов, остаточных растворителей и микробиологии в соответствии с монографиями USP, EP и BP.

Ацетатфталат целлюлозы был разработан в 1940-х годах и стал первым широко принятым синтетическим энтеросолюбильным полимером покрытия в фармацевтической практике, вытеснив более ранние шеллак-основанные энтеросолюбильные покрытия в регулируемых рынках. Он остаётся стандартным энтеросолюбильным полимером наряду с фталатом гипромеллозы, ацетатсукцинатом гипромеллозы и метакрилатными сортами Eudragit L и S.

Производство начинается с ацетата целлюлозы (обычно 39–40 % содержания ацетила), который реагирует с фталевым ангидридом в ледяной уксусной кислоте при контролируемых условиях с введением фталильных заместителей. Фармакопейная монография специфицирует содержание ацетила 21,5–26,0 % и содержание фталила 30,0–36,0 %, определяя диапазон замещения, придающий полимеру его pH-зависимую растворимость.

Включён в монографии USP-NF, EP и BP. Включён в базу данных неактивных ингредиентов FDA для пероральных твёрдых дозированных форм.

Механизм энтеросолюбильного растворения — ионизация карбоксильных групп фталевой кислоты: в кислом желудке полимер остаётся протонированным и нерастворимым, тогда как в нейтральной тонкой кишке карбоксильные группы ионизируются и полимер растворяется, высвобождая API. Пороговое значение pH обычно около 6,0–6,2.

Стратегическое положение: давно установленный и экономически эффективный энтеросолюбильный полимер покрытия с широким регуляторным признанием и глубокой производственной историей. Формы водных дисперсий улучшили его совместимость с современными бессольвентными процессами покрытия.

• Энтеросолюбильное плёночное покрытие на кислотонестабильных таблетках и капсулах
• Энтеросолюбильное покрытие на мультипартикулярных пеллетах в наполнениях капсул
• Защитное покрытие для таблеток и пеллет ингибиторов протонной помпы
• Энтеросолюбильное покрытие на ферментных и пробиотических капсульных продуктах
• Покрытие отсроченного высвобождения для нутрицевтических и безрецептурных продуктов
• Образователь матрицы в системах толстокишечной адресной доставки
• Материал стенки микрокапсул для pH-инициируемого высвобождения
• Маскирующее вкус покрытие в комбинации с энтеросолюбильной защитой