Lactose, wasserfrei (Pharmaqualität)

Die wasserfreie Form der Lactose, eingesetzt als Direktverpressungsfüllmittel und -Streckmittel, wenn die Feuchtigkeitsempfindlichkeit des Wirkstoffs oder der Formulierung das Monohydrat ausschließt. Besonders wertvoll in feuchtigkeitsempfindlichen festen Tabletten, in Trägermischungen für Trockenpulverinhalatoren, die einen niedrigen Restwassergehalt erfordern, sowie in Brausesystemen oder hygroskopischen Wirkstoffsystemen.

Weißes bis cremefarbenes kristallines oder amorphes Pulver, leicht süß, leicht löslich in Wasser, praktisch unlöslich in Alkohol. Enthält praktisch kein Kristallwasser; der Trocknungsverlust liegt typischerweise unter 1,0 Prozent gegenüber dem Monographie-Grenzwert.

Wir liefern wasserfreie Lactose in Pharmaqualität von Herstellern in China, die über ISO, GMP, USP/EP/JP DMF, Halal, Kosher und weitere produkt- und produktionsrelevante Zertifizierungen verfügen. Die Monographie für pharmazeutische wasserfreie Lactose erfordert getrennte Produktionslinien, vollständige BSE/TSE-Quelldokumentation und Allergenkontrolldokumentation der Milchversorgung.

Marktübliche Qualitäten umfassen direkt verpressbare wasserfreie Beta-Lactose (die dominierende DC-Qualität mit hohem Beta-Lactose-Anteil für verbesserte Pressbarkeit), gemahlene wasserfreie Alpha-Lactose (für Kapselmischungen und Trockenpulverinhalator-Trägerstoffe) sowie walzenkompaktierte wasserfreie Qualitäten für Hochleistungs-Tablettenpressen.

Großgebinde- und MOQ-reduzierte Lieferungen. Chargenbezogenes COA mit Identifizierung, Gehalt, spezifischer Drehung, Trocknungsverlust, Partikelgrößenverteilung, Mikrobiologie und vollständiger Quelldokumentation gemäß USP-, EP-, JP- und BP-Monographien.

Wasserfreie Lactose ist die wasserfreie kristalline Form der Lactose und die wichtigste Alternative zum Monohydrat in feuchtigkeitsempfindlichen pharmazeutischen Formulierungen. Sie wird seit Mitte des 20. Jahrhunderts in der Festdosis-Herstellung eingesetzt und gewann mit dem Aufstieg von Direktverpressungsverfahren, die fließverbesserte feuchtigkeitsarme Füllstoffe erforderten, besondere Bedeutung.

Die Herstellung erfolgt durch Kristallisation von Lactose aus einer übersättigten Molke- oder Permeat-Lösung bei Temperaturen über 93,5 Grad Celsius, der Übergangstemperatur, oberhalb derer die wasserfreie Beta-Lactose-Form bevorzugt kristallisiert. Das Produkt wird gewaschen, getrocknet und auf eine definierte Partikelgröße und Schüttdichte vermahlen oder walzenkompaktiert.

Aufgeführt in den Monographien von USP-NF, EP, JP und BP. Pharmazeutische wasserfreie Lactose wird vollständig von der lebensmitteltauglichen Produktion getrennt und erfordert dedizierte Produktionslinien, BSE/TSE-Quellerklärungen zur Milchversorgung sowie vollständige Restprotein- und mikrobiologische Kontrolle innerhalb der Monographie-Grenzwerte.

Der wesentliche Formulierungsvorteil gegenüber dem Monohydrat ist der Trocknungsverlust von typischerweise unter 1 Prozent, der feuchtigkeitsempfindliche Wirkstoffe (Aspirin, hygroskopische Salze, primäre Amin-Wirkstoffe) während der Haltbarkeit vor Hydrolyse schützt. Der wesentliche Nachteil sind etwas höhere Kosten und eine etwas eingeschränktere Verfügbarkeit.

Strategische Position: Standardwahl als Füllstoff für direkt verpresste Tabletten, die feuchtigkeitsempfindliche Wirkstoffe enthalten, sowie Standardträgerstoff in Trockenpulverinhalator-Formulierungen.

• Direktverpressungs-Füllstoff für feuchtigkeitsempfindliche Wirkstoffe
• Trägerstoff für hygroskopische Wirkstoffe in festen Tabletten
• Streckmittel in Brausetablettenformulierungen
• Trägerstoff in Trockenpulverinhalator-Mischungen, die einen niedrigen Restwassergehalt erfordern
• Füllstoff in Kau- und oral zerfallenden Tabletten
• Kapsel-Streckmittel für feuchtigkeitsempfindliche Kapselformulierungen
• Trägerstoff für niedrigdosierte Wirkstoffe und Mischungen potenter Wirkstoffe
• Streckmittel in lyophilisierten Kuchenformulierungen