Beschreibung
Ein chemisch modifiziertes Derivat des Beta-Cyclodextrins, bei dem ein Teil der Hydroxylgruppen des Hohlraums mit 2-Hydroxypropylgruppen substituiert ist, wodurch sich Wasserlöslichkeit und parenterale Sicherheit gegenüber dem natürlichen Beta-Cyclodextrin erheblich erhöhen.
Weißes amorphes Pulver. Wasserlöslichkeit über 500 g/L bei 25 °C, mehr als das 25-fache des nativen Beta-Cyclodextrins. In Lösung über einen weiten pH-Bereich hochstabil.
Wir liefern Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin in Pharmaqualität von Herstellern in China, die über ISO-, GMP-, Halal-, Koscher- und weitere für Produkt und Produktion relevante Zertifizierungen verfügen. CEP, DMF sowie TSE/BSE-freie Erklärungen sind auf Anfrage verfügbar.
Gängige Marktqualitäten umfassen USP/NF-Pharmaqualität, EP-Pharmaqualität sowie parenterale Qualität, die injizierbare Spezifikationen für Endotoxine und mikrobielle Reinheit erfüllt. Der molare Substitutionsgrad (typischerweise 0,6 bis 0,9) beeinflusst Löslichkeit und Komplexierungsverhalten und wird auf jedem Chargen-COA spezifiziert.
Großmengen- und Lieferungen mit reduzierter MOQ. Chargenbezogenes COA mit Angaben zu Gehalt, molarem Substitutionsgrad, Wassergehalt, Restlösungsmitteln und Mikrobiologie.
Einführung
Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin wurde in den 1980er Jahren entwickelt, um die begrenzte Wasserlöslichkeit des nativen Beta-Cyclodextrins zu überwinden, die seinen Einsatz in injizierbaren pharmazeutischen Produkten einschränkt. Die 2-Hydroxypropyl-Substitution stört das Wasserstoffbrückennetzwerk, das die Löslichkeit von Beta-CD begrenzt, während das Einschlusskomplexverhalten des Ausgangsmoleküls erhalten bleibt.
Die Herstellung erfolgt durch Reaktion von Beta-Cyclodextrin mit Propylenoxid unter alkalischen Bedingungen, wobei der molare Substitutionsgrad durch Reaktionsstöchiometrie und -bedingungen gesteuert wird. Das Produkt ist eine Mischung verschieden substituierter Spezies, deren Durchschnitt dem deklarierten molaren Substitutionsgrad entspricht.
Aufgeführt in den Arzneibüchern USP, NF, EP und JP. Die US-amerikanische FDA, die EMA und weitere wichtige Aufsichtsbehörden akzeptieren HP-β-CD als injizierbaren pharmazeutischen Hilfsstoff mit etablierten Sicherheitsmargen. Die Verbindung kommt in zahlreichen zugelassenen Arzneimitteln vor, darunter das Antimykotikum Itraconazol.
Der strategische Wert von HP-β-CD liegt in der Kombination aus hoher Wasserlöslichkeit, geringer parenteraler Toxizität und dem Einschlusskomplexverhalten des Beta-Cyclodextrins. Pharmazeutische Formulierer lösen routinemäßig ansonsten wasserunlösliche Wirkstoffe durch Komplexierung im molaren Verhältnis von 1:1 bis 1:2 und erhalten stabile klare Lösungen, die für die intravenöse und orale Verabreichung geeignet sind.
Wo es eingesetzt wird
- Injizierbare pharmazeutische Formulierungen; das dominierende Cyclodextrin zur parenteralen Wirkstofflöslichkeit
- Orale Fest- und Flüssigformulierungen für schlecht lösliche Arzneistoffe; verbessert Auflösung und Bioverfügbarkeit
- Topische und ophthalmische pharmazeutische Zubereitungen
- Nasal- und Inhalationsformulierungen; komplexiert und stabilisiert Peptidwirkstoffe
- Formulierungen für Diagnostika und Kontrastmittel
- Pharmazeutische Referenzstandards und Laborstammlösungen
- Veterinärmedizinische injizierbare Arzneimittel
- Wirkstofflöslichkeit in Kosmetik und Körperpflege
Technische Daten
| Merkmal | Spezifikation |
|---|---|
| Aussehen | Weißes amorphes Pulver |
| Gehalt (Trockenbasis) | ≥ 96,5 % |
| Molarer Substitutionsgrad | 0,6 bis 0,9 |
| Trocknungsverlust | ≤ 10,0 % |
| Sulfatierte Asche | ≤ 0,1 % |
| pH-Wert (10 % Lösung) | 5,0 bis 7,5 |
| Propylenoxid-Rückstand | ≤ 1 mg/kg |
| Propylenglykol | ≤ 2,5 % |
| Schwermetalle (als Pb) | ≤ 5 mg/kg |
| Restlösungsmittel | Gemäß ICH-Q3C-Grenzwerten |
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