Hypromellose Acetat Succinat (HPMCAS)

Dẫn xuất Hypromellose ester hỗn hợp được dùng cả làm polyme bao tan ở ruột với ngưỡng pH lựa chọn được theo cấp (LF, MF, HF) và làm chất mang polyme chiếm ưu thế trong phân tán rắn vô định hình sấy phun để tăng độ tan cho các API kém tan trong nước.

Bột hoặc hạt chảy tự do màu trắng đến trắng ngà. Tan trong acetone, methanol và kiềm loãng nước trên ngưỡng pH đặc trưng cho cấp. Không tan trong nước dưới ngưỡng pH. Polyme kết hợp hòa tan tan ở ruột kích hoạt theo pH với khả năng ổn định trạng thái vô định hình của API trong phân tán rắn cùng sấy phun.

Chúng tôi cung cấp Hypromellose Acetat Succinat cấp dược phẩm từ các nhà sản xuất tại Trung Quốc đạt chứng nhận ISO, GMP, USP/EP/JP DMF, Halal, Kosher và các chứng nhận khác liên quan đến sản phẩm và quy trình sản xuất.

Các cấp phổ biến trên thị trường bao gồm LF (succinoyl thấp, ngưỡng pH khoảng 5,5, dùng cho giải phóng tá tràng và phân tán rắn), MF (succinoyl trung bình, ngưỡng pH khoảng 6,0) và HF (succinoyl cao, ngưỡng pH khoảng 6,8, dùng cho giải phóng hồi-đại tràng). Mỗi loại được cung cấp ở cả biến thể kích thước hạt mịn (F) và dạng hạt (G).

Lô hàng số lượng lớn và đơn hàng MOQ giảm. COA theo từng lô bao gồm định danh, hàm lượng methoxy, hydroxypropoxy, acetyl và succinoyl, acid tự do, độ nhớt, mất khối lượng do sấy, tro sulfat, kim loại nặng, dư lượng dung môi và vi sinh đối chiếu với chuyên luận USP, EP, JP và BP.

Hypromellose Acetat Succinat được Shin-Etsu phát triển vào những năm 1980 và đưa vào chuyên luận dược điển trong những năm 1990. Từ đó đã trở thành chất mang polyme chiếm ưu thế trong phân tán rắn vô định hình sấy phun, công nghệ tăng độ tan chính cho các API kém tan trong nước trong phát triển thuốc ung thư, kháng virus và thần kinh trung ương hiện đại.

Sản xuất bắt đầu từ Hypromellose cấp dược phẩm được phản ứng với anhydrid acetic và anhydrid succinic trong acid acetic băng dưới điều kiện kiểm soát, đưa cả nhóm thế acetyl và succinoyl. Tỷ lệ thế xác định cấp (LF, MF, HF) và ngưỡng pH.

Được liệt kê trong chuyên luận USP-NF, EP, JP và BP. Có trong Cơ sở dữ liệu Thành phần Không hoạt tính của FDA cho dạng bào chế rắn uống.

Tính chức năng kép là ưu điểm xác định của loại hóa chất này: là polyme tan ở ruột, nó ion hóa trên ngưỡng pH đặc trưng cho cấp và hòa tan; là chất mang phân tán rắn, nó ổn định trạng thái vô định hình của API cùng sấy phun bằng phân tán phân tử và liên kết hydro với API, ngăn tái kết tinh có thể phá hỏng ưu thế độ tan của dạng vô định hình.

Vị thế chiến lược: cùng với các copolyme PVP-VA và polyme dựa trên acrylat, HPMCAS là một trong các chất mang chiếm ưu thế trong các sản phẩm phân tán sấy phun thương mại. Việc lựa chọn cấp (LF cho tăng độ tan, MF hoặc HF cho nhắm đến ruột phần cuối) được dẫn dắt bởi logP API và hồ sơ hòa tan mục tiêu.

• Lớp bao phim tan ở ruột với ngưỡng pH lựa chọn được theo cấp
• Chất mang polyme trong phân tán rắn vô định hình sấy phun
• Tăng độ tan cho các API BCS Lớp II và IV kém tan trong nước
• Bao tan ở ruột trên pellet đa hạt và viên nang
• Chất mang polyme trong phân tán rắn ép đùn nóng chảy
• Thành phần ma trận giải phóng kiểm soát kích hoạt theo pH
• Bao tan ở ruột trên sản phẩm viên nang probiotic và enzyme
• Chất mang tăng sinh khả dụng trong phát triển thuốc ung thư và thần kinh trung ương