Acetato Succinato de Hipromelose (HPMCAS)

Derivado de éster misto da Hipromelose utilizado tanto como polímero de revestimento entérico com pH limiar selecionável por grau (LF, MF, HF) quanto como polímero veículo dominante em dispersões sólidas amorfas secas por atomização para promoção da solubilidade de IFAs pouco solúveis em água.

Pó ou grânulos branco a esbranquiçado de fluxo livre. Solúvel em acetona, metanol e álcali aquoso diluído acima do pH limiar específico do grau. Insolúvel em água abaixo do pH limiar. O polímero combina dissolução entérica acionada por pH com a capacidade de estabilizar o estado amorfo de um IFA em uma dispersão sólida co-seca por atomização.

Fornecemos Acetato Succinato de Hipromelose de grau farmacêutico de fabricantes na China com certificações ISO, GMP, USP/EP/JP DMF, Halal, Kosher e outras relevantes para o produto e a produção.

Os graus comuns de mercado incluem LF (baixo succinoíla, pH limiar aproximadamente 5,5, usado para liberação duodenal e dispersões sólidas), MF (succinoíla média, pH limiar aproximadamente 6,0) e HF (alto succinoíla, pH limiar aproximadamente 6,8, usado para liberação íleo-colônica). Cada um é fornecido em variantes de partícula fina (F) e granular (G).

Embarques a granel e com MOQ reduzido. COA por lote cobrindo identificação, conteúdo de metoxila, hidroxipropoxila, acetila e succinoíla, ácidos livres, viscosidade, perda por secagem, resíduo por incineração, metais pesados, solventes residuais e microbiologia conforme as monografias USP, EP, JP e BP.

O Acetato Succinato de Hipromelose foi desenvolvido pela Shin-Etsu na década de 1980 e entrou nas monografias farmacopeicas na década de 1990. Desde então tornou-se o polímero veículo dominante em dispersões sólidas amorfas secas por atomização, a principal tecnologia de promoção da solubilidade para IFAs pouco solúveis em água no desenvolvimento moderno de fármacos oncológicos, antivirais e do SNC.

A produção parte de Hipromelose de grau farmacêutico que é reagida com anidrido acético e anidrido succínico em ácido acético glacial sob condições controladas, introduzindo substituintes acetila e succinoíla. A proporção de substituição define o grau (LF, MF, HF) e o pH limiar.

Listado nas monografias USP-NF, EP, JP e BP. Listado no FDA Inactive Ingredient Database para formas sólidas orais.

A dupla funcionalidade é a vantagem definidora da química: como polímero entérico ele se ioniza acima do pH limiar específico do grau e dissolve; como veículo de dispersão sólida estabiliza o estado amorfo de um IFA co-seco por atomização por dispersão molecular e ligações de hidrogênio com o IFA, suprimindo a recristalização que de outra forma destruiria a vantagem de solubilidade da forma amorfa.

Posição estratégica: junto com copolímeros PVP-VA e polímeros à base de acrilato, o HPMCAS é um dos veículos dominantes em produtos comerciais de dispersão seca por atomização. A escolha do grau (LF para promoção da solubilidade, MF ou HF para direcionamento intestinal tardio) é orientada pelo logP do IFA e pelo perfil de dissolução desejado.

• Revestimento entérico por filme com pH limiar selecionável por grau
• Polímero veículo em dispersões sólidas amorfas secas por atomização
• Promoção da solubilidade para IFAs pouco solúveis em água das Classes II e IV do BCS
• Revestimento entérico em pellets multiparticulados e cápsulas
• Polímero veículo em dispersões sólidas por extrusão por fusão a quente
• Componente de matriz de liberação controlada acionada por pH
• Revestimento entérico em produtos em cápsula de probióticos e enzimas
• Veículo de aumento de biodisponibilidade no desenvolvimento de fármacos oncológicos e do SNC