酢酸コハク酸ヒプロメロース（HPMCAS）

ヒプロメロースの混合エステル誘導体で、グレード選択可能な閾値pH（LF、MF、HF）を有する腸溶コーティングポリマーとしても、難水溶性APIの溶解性向上のための噴霧乾燥非晶質固体分散体における主力キャリアポリマーとしても使用されます。

白色から微黄白色の流動性に優れた粉末または顆粒です。アセトン、メタノール、グレード固有の閾値pH以上の希水性アルカリに可溶です。閾値pH未満の水に不溶です。本ポリマーは、pHトリガー腸溶溶解と、共噴霧乾燥固体分散体におけるAPIの非晶質状態を安定化する能力を兼ね備えています。

当社は、ISO、GMP、USP/EP/JP DMF、ハラール、コーシャー、その他製品・製造に関連する認証を取得した中国国内のメーカーから医薬品グレードの酢酸コハク酸ヒプロメロースを供給いたします。

一般的な市場グレードには、LF（低スクシノイル、閾値pH約5.5、十二指腸放出および固体分散体向け）、MF（中スクシノイル、閾値pH約6.0）、HF（高スクシノイル、閾値pH約6.8、回結腸放出向け）があります。各々、微細（F）および顆粒状（G）の粒度変種で供給されます。

バルク出荷および低MOQ出荷に対応。USP、EP、JP、BP各局方モノグラフに基づき、確認試験、メトキシ、ヒドロキシプロポキシ、アセチル、スクシノイル含量、遊離酸、粘度、乾燥減量、強熱残分、重金属、残留溶媒、微生物試験を網羅したロット別COAを発行いたします。

酢酸コハク酸ヒプロメロースは1980年代に信越化学により開発され、1990年代に局方モノグラフに収載されました。以来、現代の腫瘍学、抗ウイルス、CNS薬物開発における難水溶性APIの主要な溶解性向上技術である、噴霧乾燥非晶質固体分散体の主力ポリマーキャリアとなっています。

製造は、医薬品グレードのヒプロメロースを出発原料とし、氷酢酸中で無水酢酸および無水コハク酸と管理条件下で反応させ、アセチルおよびスクシノイル置換基の両方を導入する工程で進行します。置換比率がグレード（LF、MF、HF）および閾値pHを決定します。

USP-NF、EP、JP、BPモノグラフに収載されています。FDA Inactive Ingredient Databaseには経口固形製剤で登録されています。

二重機能性が本化学物質の特徴的優位性です。腸溶ポリマーとしては、グレード固有の閾値pH以上でイオン化して溶解します。固体分散体キャリアとしては、APIとの分子分散および水素結合により共噴霧乾燥されたAPIの非晶質状態を安定化させ、非晶質形態の可溶性優位性を破壊するであろう再結晶化を抑制します。

戦略的位置付け：PVP-VAコポリマーおよびアクリレートベースポリマーと並び、HPMCASは商業的噴霧乾燥分散体製品における主力キャリアの一つです。グレード選択（溶解性向上にはLF、後期腸標的化にはMFまたはHF）は、APIのlogPおよび目標溶出プロファイルにより決定されます。

• グレード選択可能な閾値pHを持つ腸溶フィルムコーティング
• 噴霧乾燥非晶質固体分散体のポリマーキャリア
• 難水溶性BCSクラスIIおよびIV API向け溶解性向上
• マルチパーティキュレートペレットおよびカプセルの腸溶コーティング
• ホットメルト押出固体分散体のポリマーキャリア
• pHトリガー制御放出マトリックス成分
• プロバイオティクス・酵素カプセル製品の腸溶コーティング
• 腫瘍学およびCNS薬物開発におけるバイオアベイラビリティ向上キャリア