クロスポビドン

N-ビニル-2-ピロリドンの不溶性架橋ホモポリマーで、医薬品の三大スーパー崩壊剤の一つです。ポリマーマトリックスが非イオン性かつ非吸湿性であるため、口腔内崩壊錠および耐湿性配合において特に好まれます。

白色からわずかにクリーム色の流動性に優れた粉末です。水および一般的な有機溶媒に不溶です。水との接触により、バルク膨潤ではなく多孔質内部構造を通る毛管現象により急速に水を吸収し、これが速やかで圧力に依存しない崩壊を促進します。

当社は、ISO、GMP、USP/EP/JP DMF、ハラール、コーシャー、その他製品・製造に関連する認証を取得した中国国内のメーカーから医薬品グレードのクロスポビドンを供給いたします。

一般的な市場グレードには、Type A（標準粒度、100～130マイクロメートル、主力の錠剤スーパー崩壊剤）およびType B（微細グレード、15～50マイクロメートル、口腔内崩壊錠および低配合率で均一分散が要求される直接打錠ブレンド向け）があります。

バルク出荷および低MOQ出荷に対応。USP、EP、JP、BP各局方モノグラフに基づき、確認試験、残留N-ビニル-2-ピロリドンモノマー、過酸化物、乾燥減量、水溶性物質、粒度、重金属、微生物試験を網羅したロット別COAを発行いたします。

クロスポビドンは1970年代にBASF社よりKollidon CLとして導入され、以来、医薬品の三大スーパー崩壊剤の一つとなりました。局方モノグラフは1980年代に登場し、その後USP、EP、JP、BPで統一調和されています。

製造はN-ビニル-2-ピロリドンを水性媒体中でラジカル重合し、毛管水分取り込みを可能にする多孔質内部構造を保持しつつ溶解を防止する管理された架橋を行うことで進行します。

USP-NF、EP、JP、BPモノグラフに収載されています。FDA Inactive Ingredient Databaseには経口固形剤、経口液剤、外用剤投与経路で登録されています。

崩壊機序は、バルク膨潤ではなくポリマーの本来の多孔質構造を通る毛管浸透が支配的です。これにより、クロスポビドンは錠剤硬度、滑沢剤レベル、コーティング厚さの広範な条件下で最も一貫した性能を発揮するスーパー崩壊剤となります。この機序は、ポリマーの表面積および水素結合能が非晶質APIを安定化する固体分散体における難溶性APIの溶解性向上剤としての用途も裏付けています。

戦略的位置付け：口腔内崩壊錠および耐湿性配合においては、クロスポビドンが標準選択肢となります。Type B 微細グレードはODT向けの標準であり、Type A 標準グレードは従来型即放性錠剤の主力です。

• 錠剤重量の2～5%で配合する錠剤スーパー崩壊剤
• 口腔内崩壊錠の崩壊剤（Type B 微細グレード）
• 咀嚼錠および発泡錠の崩壊剤
• カプセル製剤の崩壊剤
• 固体分散体における難溶性APIの溶解性向上剤
• 耐湿性配合の崩壊剤（非吸湿性マトリックス）
• コーティング錠および徐放性錠剤の即放性コア用崩壊剤
• 小児用分散錠製剤の崩壊剤