酢酸フタル酸セルロース（CAP）

錠剤、カプセル、ペレットの腸溶コーティングポリマーとして使用されるpH感受性のセルロースエステルです。酸性胃液（pH 6.0未満）に不溶、中性から弱アルカリ性の小腸液（pH 6.0以上）に可溶であり、酸不安定APIを保護し、剤形が胃を通過するまで放出を遅延させます。

白色から微黄白色の流動性に優れた粉末または顆粒です。アセトン、ジオキサン、酢酸エチル、メタノール-アセトン混合液に可溶、水および大部分の脂肪族炭化水素に不溶です。コーティング溶媒の蒸発時に強靭で光沢のある腸溶フィルムを形成します。

当社は、ISO、GMP、USP/EP DMF、ハラール、コーシャー、その他製品・製造に関連する認証を取得した中国国内のメーカーから医薬品グレードの酢酸フタル酸セルロースを供給いたします。

一般的な市場グレードには、溶媒系腸溶コーティング用の標準医薬品CAP粉末、水性分散体再分散用の微細粒度CAP、溶媒フリー腸溶コーティングプロセス用の水性ラテックス分散体（Aquateric型、約30%固形分）があります。可塑剤の選択（フタル酸ジエチル、クエン酸トリエチル、トリアセチン）はコーティング配合の一部です。

バルク出荷および低MOQ出荷に対応。USP、EP、BP各局方モノグラフに基づき、確認試験、アセチルおよびフタリル含量、遊離酸、粘度、乾燥減量、強熱残分、重金属、残留溶媒、微生物試験を網羅したロット別COAを発行いたします。

酢酸フタル酸セルロースは1940年代に開発され、医薬品実務で最初に広く採用された合成腸溶コーティングポリマーとなり、規制対象市場における従来のシェラックベース腸溶コーティングを置き換えました。フタル酸ヒプロメロース、酢酸コハク酸ヒプロメロース、メタクリレート系Eudragit LおよびSグレードと並び、標準的な腸溶ポリマーであり続けています。

製造は、酢酸セルロース（通常アセチル含量39～40%）を出発原料とし、氷酢酸中で無水フタル酸と管理条件下で反応させてフタリル置換基を導入する工程で進行します。局方モノグラフはアセチル含量21.5～26.0%およびフタリル含量30.0～36.0%を規定しており、ポリマーにpH依存性可溶性を付与する置換範囲を定義しています。

USP-NF、EP、BPモノグラフに収載されています。FDA Inactive Ingredient Databaseには経口固形製剤で登録されています。

腸溶溶解機序はフタル酸カルボキシル基のイオン化です。酸性の胃では、ポリマーはプロトン化された状態を維持して不溶のままですが、中性の小腸ではカルボキシル基がイオン化してポリマーが溶解し、APIを放出します。閾値pHは通常約6.0～6.2です。

戦略的位置付け：広範な規制受容性と深い製造履歴を持つ、長年確立された費用効率の高い腸溶コーティングポリマーです。水性分散体は、現代の溶媒フリーコーティングプロセスとの適合性を向上させてきました。

• 酸不安定錠剤・カプセルの腸溶フィルムコーティング
• カプセル充填物中のマルチパーティキュレートペレットの腸溶コーティング
• プロトンポンプ阻害薬錠剤・ペレットの保護コーティング
• 酵素・プロバイオティクスカプセル製品の腸溶コーティング
• ニュートラシューティカル・OTC製品の遅延放出コーティング
• 結腸標的送達システムのマトリックス基剤
• pHトリガー放出のマイクロカプセル化壁材
• 腸溶保護と組み合わせた味マスキングコーティング