Beschreibung
Ein pH-sensitiver Celluloseester, eingesetzt als magensaftresistentes Beschichtungspolymer auf Tabletten, Kapseln und Pellets. Unlöslich in saurer Magenflüssigkeit (pH unter 6,0) und löslich in neutraler bis leicht alkalischer Dünndarmflüssigkeit (pH über 6,0); schützt säurelabile Wirkstoffe und verzögert die Freisetzung, bis die Darreichungsform den Magen passiert hat.
Weißes bis cremefarbenes, frei fließendes Pulver oder Granulat. Löslich in Aceton, Dioxan, Ethylacetat und Methanol-Aceton-Gemischen, unlöslich in Wasser und den meisten aliphatischen Kohlenwasserstoffen. Bildet beim Verdunsten des Beschichtungslösungsmittels zähe, glänzende magensaftresistente Filme.
Wir liefern Celluloseacetatphthalat in Pharmaqualität von Herstellern in China, die über ISO, GMP, USP/EP DMF, Halal, Kosher und weitere produkt- und produktionsrelevante Zertifizierungen verfügen.
Marktübliche Qualitäten umfassen das pharmazeutische CAP-Standardpulver für lösungsmittelbasierte magensaftresistente Beschichtung, feinpartikuläres CAP für die Redispergierung in wässriger Dispersion sowie wässrige Latexdispersionen (Typ Aquateric, etwa 30 Prozent Feststoffe) für lösungsmittelfreie magensaftresistente Beschichtungsverfahren. Die Auswahl des Weichmachers (Diethylphthalat, Triethylcitrat, Triacetin) ist Teil der Beschichtungsformulierung.
Großgebinde- und MOQ-reduzierte Lieferungen. Chargenbezogenes COA mit Identifizierung, Acetyl- und Phthalylgehalt, freier Säure, Viskosität, Trocknungsverlust, Glührückstand, Schwermetallen, Restlösungsmitteln und Mikrobiologie gemäß USP-, EP- und BP-Monographien.
Einführung
Celluloseacetatphthalat wurde in den 1940er-Jahren entwickelt und war das erste in der pharmazeutischen Praxis breit eingeführte synthetische magensaftresistente Beschichtungspolymer, das frühere schellackbasierte magensaftresistente Beschichtungen in regulierten Märkten verdrängte. Es bleibt ein Standard-magensaftresistentes Polymer neben Hypromellosephthalat, Hypromelloseacetatsuccinat und den methacrylatbasierten Eudragit-L- und -S-Qualitäten.
Die Herstellung beginnt mit Celluloseacetat (typischerweise 39 bis 40 Prozent Acetylgehalt), das unter kontrollierten Bedingungen mit Phthalsäureanhydrid in Eisessig umgesetzt wird, um Phthalylsubstituenten einzuführen. Die pharmakopöische Monographie spezifiziert einen Acetylgehalt von 21,5 bis 26,0 Prozent und einen Phthalylgehalt von 30,0 bis 36,0 Prozent und definiert damit den Substitutionsbereich, der dem Polymer seine pH-abhängige Löslichkeit verleiht.
Aufgeführt in den Monographien von USP-NF, EP und BP. In der FDA-Inactive-Ingredient-Datenbank für orale feste Darreichungsformen gelistet.
Der magensaftresistente Lösungsmechanismus beruht auf der Ionisierung der Carboxylgruppen der Phthalsäure: Im sauren Magen bleibt das Polymer protoniert und unlöslich, während im neutralen Dünndarm die Carboxylgruppen ionisieren und das Polymer sich auflöst, wodurch der Wirkstoff freigesetzt wird. Der Schwellen-pH liegt typischerweise bei etwa 6,0 bis 6,2.
Strategische Position: Ein lang etabliertes und kosteneffizientes magensaftresistentes Beschichtungspolymer mit breiter regulatorischer Akzeptanz und tiefer Fertigungshistorie. Wässrige Dispersionsformen haben seine Kompatibilität mit modernen lösungsmittelfreien Beschichtungsverfahren verbessert.
Wo es eingesetzt wird
- Magensaftresistente Filmbeschichtung auf säurelabilen Tabletten und Kapseln
- Magensaftresistente Beschichtung auf multipartikulären Pellets in Kapselfüllungen
- Schutzbeschichtung für Protonenpumpenhemmer-Tabletten und -Pellets
- Magensaftresistente Beschichtung auf Enzym- und Probiotika-Kapselprodukten
- Verzögerungsfreisetzungs-Beschichtung für nutrazeutische und OTC-Produkte
- Matrixbildner in kolontargetierten Wirkstofffreisetzungssystemen
- Mikroverkapselungs-Wandmaterial für pH-getriggerte Freisetzung
- Geschmacksmaskierende Beschichtung in Kombination mit magensaftresistentem Schutz
Technische Daten
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes, frei fließendes Pulver oder Granulat |
| Konformität | USP/NF, EP, BP in aktueller Ausgabe |
| Identifizierung | Entspricht den pharmakopöischen Prüfungen |
| Acetylgehalt (bezogen auf Trockensubstanz) | 21,5 % bis 26,0 % |
| Phthalylgehalt (bezogen auf Trockensubstanz) | 30,0 % bis 36,0 % |
| Freie Säure (als Phthalsäure) | ≤ 3,0 % |
| Viskosität (15%ige Lösung in Aceton, 25 °C) | 45 bis 90 mPa·s (qualitätsabhängig) |
| Trocknungsverlust | ≤ 5,0 % |
| Glührückstand | ≤ 0,1 % |
| Schwermetalle (als Pb) | ≤ 10 mg/kg |
| Rest-Phthalsäureanhydrid | ≤ 0,1 % |
| Restlösungsmittel | Entspricht den ICH-Q3C-Grenzwerten |
| Schwelle der magensaftresistenten Löslichkeit | pH ≥ 6,0 bis 6,2 |
| Partikelgröße | Gemäß Qualitätsspezifikation |
| Gesamtkeimzahl aerob | ≤ 1.000 KBE/g |
| Hefen und Schimmelpilze | ≤ 100 KBE/g |
| E. coli, Salmonella | Nicht nachweisbar |
| Rohstoffquelle | Gereinigte Holzzellstoff-Cellulose |
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